Enkele basisbegrippen

Eenwerkzame stof (het eigenlijke genees-middel) is een stof die tot doel heeft in ons lichaam bepaalde gezondheidsproblemen te voorkomen, te verlichten, te verbeteren of te genezen.

Onder een geneesmiddel wordt verstaan: de combinatie van werkzame stof(fen) en hulpstoffen bedoeld om de werkzame stof te kunnen doseren, stabiel te maken, op een bepaalde wijze aan het lichaam af te geven, enz.

Een toedieningsvorm is een manier om het geneesmiddel te kunnen toedienen: een tablet, een spuit, een zalf, een spray, enz. Dit moet gebeuren in de juiste hoeveelheid, op een manier die zo eenvoudig en betrouwbaar, gebruiks- en patiëntvriendelijk mogelijk is.

Er zijn twee manieren om een geneesmiddel af te leveren: lokaal (het verspreidingsgebied is beperkt) en systemisch (over het gehele lichaam verdeeld).

De werkzame stof wordt afgeleverd in het lichaam en zal al of niet rechtstreeks in de bloedbaan komen van waaruit ze zich over het lichaam verdeelt. Dit proces wordt beïnvloed door allerhande eigenschappen van de werkzame stof zoals de grootte van de moleculen (de deeltjes waaruit de stof bestaat), hun water- of vetoplosbaarheid enz.

Terwijl de werkzame stof door het lichaam reist, wordt ze in de meeste gevallen ook omgezet in een of meer andere stoffen (me-tabolieten). Dit laatste gebeurt meestal in de lever. Vervolgens worden deze metabolieten meestal via de nieren in de urine uitgescheiden. Gevolg van deze processen is dat de concentratie van de werkzame stof in het bloed na toediening stilaan toeneemt en door verdeling-, omzetting en uitscheiding weer gaat afnemen. De snelheid waarmee dit allemaal gebeurt, is erg belangrijk. Als de opname per tijdseenheid gelijk is aan de eliminatie, blijft de bloedspiegel constant. Dat is precies wat men met verschillende moderne toedieningsvormen tracht te bekomen. Onder een bepaalde bloedspiegel heeft het geneesmiddel geen effect, boven een bepaalde waarde zullen ongewenste bijwerkingen optreden.

De biologische beschikbaarheid van een geneesmiddel is een waarde die aangeeft hoeveel van een werkzame stof via een bepaalde route uiteindelijk in de bloedbaan terecht komt. Een biologische beschikbaarheid van 100 % geeft aan dat de volledige

werkzame stof vanuit de toedieningsvorm in de bloedbaan komt. Dit geldt bij intraveneuze toediening (rechtstreeks in de ader).

Leen Baekelandt